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“黑科技”?一起來看伊布莫侖的作用機制

近期,一種名為伊布莫侖的化學(xué)物質(zhì)頻繁進入公眾視野,這種物質(zhì)究竟有何特別之處?

伊布莫侖(MK677)是一種非肽類實驗性藥物,最初由默克公司在1990年代開發(fā),它的核心作用機制是作為生長激素促分泌素受體(GHSR)激動劑,通過模擬胃饑餓素的作用,刺激腦垂體分泌更多的生長激素,從而提升IGF-1(胰島素類生長因子-1)水平。

早期伊布莫侖開發(fā)聚焦于治療生長激素缺乏相關(guān)疾病和肌肉流失問題。Chapman等人1997年針對PGHD成人患者的研究表明,口服伊布莫侖可快速重建GH生理脈沖,使IGF-1水平顯著提升至正常范圍,同時觀察到瘦體重初步改善。

基于其在治療肌肉萎縮、骨質(zhì)疏松和生長激素缺乏癥等領(lǐng)域的潛力,伊布莫侖在美國和歐盟獲得了孤兒藥資格(專為治療罕見病藥物設(shè)立的特殊資格)。目前,Lumos Pharma公司持有伊布莫侖的改良配方專利(LUM-201),其針對兒科生長激素缺乏癥(PGHD)的3期臨床試驗正在進行中。

同時,其在健身和運動領(lǐng)域的非醫(yī)療應(yīng)用逐步增多。由于能夠有效促進肌肉增長、減少體脂、提升體能和改善恢復(fù)能力,伊布莫侖在歐美健身圈、運動愛好者以及生物黑客社區(qū)中受到追捧。

除了增肌減脂,也有研究表明,伊布莫侖能改善睡眠質(zhì)量,將REM睡眠(快速眼動期)增加20%,深度睡眠(IV期)增加高達50%。這一特性也間接支持了其在運動恢復(fù)方面的應(yīng)用價值。

在此背景下,伊布莫侖產(chǎn)品在歐美市場上廣為流通,這些產(chǎn)品大多標(biāo)以“Supplement Facts”(膳食補充劑)或者“Research Facts”(研究化學(xué)品)標(biāo)簽,也有廠商把伊布莫侖結(jié)合SARM(選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑)來售賣。

值得一提的是,伊布莫侖與其他體育增強類藥物存在本質(zhì)差異,它既不干擾人體自然睪酮分泌,不影響皮質(zhì)醇水平,亦未在臨床研究中顯示肝毒性風(fēng)險,這一特性使其在非競技場景中被部分群體視為“相對安全”的選擇。

也正是由于其明確提升生長激素水平、潛在增強運動表現(xiàn)的能力,違背了體育競技公性的原則,反興奮劑中心不允許注冊運動員使用包含伊布莫侖在內(nèi)的肽類激素及其釋放因子。

肽類激素能夠平衡體內(nèi)激素水平,讓內(nèi)環(huán)境向蛋白合成、肌肉增長、骨骼增長方向發(fā)展,生長激素、胰島素都屬于肽類激素。但需要明白,把肽類激素及其釋放因子歸為興奮劑,并不代表這些物質(zhì)對身體有害。

參考資料:

Chapman IM, Pescovitz OH, Murphy G, Treep T, Cerchio KA, Krupa D, Gertz B, Polvino WJ, Skiles EH, Pezzoli SS, Thorner MO. Oral administration of growth hormone (GH) releasing peptide-mimetic MK-677 stimulates the GH/insulin-like growth factor-I axis in selected GH-deficient adults. J Clin Endocrinol Metab. 1997 Oct;82(10):3455-63. doi: 10.1210/jcem.82.10.4297. PMID: 9329386.

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